تشييد والنشاط المقاوم للسيكلواوكسيشنازوالتقييم المضاد للالتهابات لمشتقات البيرازولو3و4-دالبيريميدين الجديدة 1- فينيل

ملخص البحث

تم توليفها مجموعة جديدة من 1 phenylpyrazolo [3،4-د] المشتقات بيريميدين 14A-د-21 من 2- (6-ميثيل-1-فينيل-1H-pyrazolo [3،4-د] بيريميدين-4-yloxy) acetohydrazide (12). جميع تم تقييم المركبات مركبة للانزيمات الأكسدة الحلقية على (COX) تثبيط، مضادة للالتهاب النشاط والمسؤولية مقرح. وكانت جميع المركبات المستهدفة أكثر المحتملة في تثبيط COX-2 من COX-1. مركبات وجود pyrazolyl شاردة في هيكل هجين مع pyrazolo [3،4-د] بيريميدين سقالة (14A-د و 16 و 17) وأظهرت أعلى ذمة تثبيط أنشطة نسبة (34-68٪) ومشتق 5 aminopyrazole (14C، ED50¼87.9 مليمول / كغ) كان one4celecoxib الأكثر فعالية (ED50¼91.9 مليمول / كغ). في حين، في الجسم الحي قوية مركبات (14A-د و 16 و 17 و 21) تسبب تأثير تقرح متغير (قرحة index¼0.33-4.0) مماثلة لتلك التي السيليكوكسيب (قرحة index¼0.33)، وpyrazol-3-واحد مشتق (16) و كانت acetohydrazide (21) أقل المشتقات مقرح تدل على نفس مقرح إمكانات السيليكوكسيب.

الكلمات المفتاحيه

البيرازولوبيريميدين= سيكلواوكسيشناز