صياغة واستمثال عقار ايدوكلوريد البروبرانولول في صورة هلام يحتوي على ايثوزومات نانومتريه للاستخذام عن طريق الشدق: وسيله حديثة لتحسيين الاتاحة الحيوية

ملخص البحث

يستخدم عقار ايدروكلوريد البروبرانولول في علاج ضغط الدم المرتفع والعديد من الامراض القلبيه الاخري بالرغم من انه يعاني من الايض الكبدي بشده. وتتناول هذه الدراسة صياغة وتهيئة هلام يحتوي على ايثوزومات نانومتريه من العقار في محاوله لتحسيين اتاحته الحيوية. تم تحضير الايثوزومات بالطريقة الباردة ودراسة تركيز الفوسفاتيديل كولين والبروبيلين جليكول والكحول الايثيلي على المحتوي الكمي للعقار وحجم الحويصلات وكذلك معدل انطلاق العقار. وتم اختيار الصيغه 5 والمحتوية على 1% فوسفاتيديل كولين و10% بروبيلين جليكول و50% كحول ايثيلي وتحضيرها في صورة هلام كاربوبول 934 بنسبة 1٪. وقد تم تقييم هذا الهلام الشدقي من حيث معدل نفاذية العقار المعملي وكذلك الإتاحة الحيوية. ووجد من دراسة معادلات الانحدار والرسوم الثلاثية الابعاد الخاصة بها ان هناك علاقة طرديه بين تركيز الفوسفاتيديل كولين وحجم الايثوزومات والمحتوي الكمي للعقار وكذلك معدل انطلاقه. بينما وجدت علاقة عكسية بين العوامل السابقة وتركيز كلا من والبروبيلين جليكول والكحول الايثيلي. وقد تم قياس اللزوجة الخاصة بالهلام المحتوي على الايثوزومات والاخر المحتوي على العقار الحر لتكون 20745 و12411 سنتيبواز على التوالي. والجدير بالذكر ان كليهما كان متجانس وله اس ايدروجيني 6,8. وتميز الهلام المحتوي على الايثوزومات بمعدل نفاذية عالي للغشاء المخاطي الشدقي للدجاج بنسبة تحسن 1,314 بالمقارنة بالهلام المحتوي على العقار الحر. وسجلت الإتاحة الحيوية تحسن بنسبة135,885% عن الهلام المحتوي علي العقار الحر و 190,157% عن الاقراص المتداولة في الاسواق Inderal ®. ومما سبق فاستخدام الايثوزومات عن الطريق الشدقي يعد طريقه مناسبه لتحسين الإتاحة الحيوية للعقار.

الكلمات المفتاحيه

نانوايثوسومال-اتاحه حيويه