تشييد بعض المركبات الحلقية غير المتجانسة والتى تشبه فى تركيبها الكيميائى العقاقير المستخدمة فى علاج مرض الدرن

ملخص البحث

تبدأ هذه الرسالة بعرض مختصر للعقاقير المضادة للسل سواء التى لها ميكانيكية تأثيرمعروفة أو غير معروفة على ميكروب السل. وتتضمن الرسالة تحضير ايثيل بنزوثيازول-2- كربوكسيلات (I) وبتفاعل هذا المركب مع الهيدرازين أمكن الحصول على الهيدرازيد IIالذى تم تكثيفه مع بعض الألدهيدات الأروماتية ليعطى عدد من المشتقات IIIa-dوالتى بدورها تم تفعيلها مع أنهيدريد حمض الخليك لتعطى مشتقات (4،3،1)-الأوكساديازول IVa-d. كما تفاعل الهيدرازيد IIمع الايزاتين ليعطى مشتق الاندولين-3- يليدين V وتفاعل الهيدرازيد IIأيضا مع اثنين من أنهيدريد الأحماض للحصول على مشتقات الأميد VI،VII. كما يشمل البحث تفاعل أورثوفينيلين داىأمين مع أنهيدريد حمض السكسينيك ليعطى حمض الأورثوأمينوفينيل أميدوسكسينيك VIIIالذى تم تفاعله ليعطى حمض 3-(بنزاميدازول-2- يل)-بروبانونيك IX. وقد تم أسترة هذا الأخير ليعطى الاستر Xالذى تفاعل مع الهيدرازين وأعطى الهيدرازيد XIالذى بدوره تم تكثيفه مع الايزاتين ليعطى مشتق الاندولين-3- يليدين XIIومع بعض الأحماض الأروماتية المختلفة ليعطى مشتقات (4،3،1)- أوكساديازول XIIIa-c. بالاضافة الى ذلك، تفاعل الهيدرازيد XIمع الأسيتيل أسيتون وأعطى المركب XIV كما تم تكثيف الهيدرازيد XIمع عدة ألدهيدات أروماتية ليعطى عدد من مشتقات الأريليدين XVa-e والتى بدورها تم تفاعل بعضها مع أنهدريد حمض الخليك لتعطى مشتقات (4,3،1)-أوكساديازول XVIa-d. وقد تفاعل الهيدرازيد XIأيضا مع بعض أنهيدريد الأحماض للحصول على مشتقات الأميد XVII، XVIII. بالاضافة الى ذلك، تم تحضير بعض مشتقات الثيوسيميكاربازايد XIXa&bالتى بدورها تم مفاعلتها فى وجود حمض الكبريتيك المركز لتعطى مشتقات (4،3،1)-الثياديازول XXa&b، بينما فى وجود البيبريدين والماء أعطت مشتقات (4،2،1)-التريازول XXIa&bالتى بتفاعلها مع بعض هاليدات الألكيل أوالأريل أعطت مركبات XXIIa-f. ومن الناحية الأخرى تم تفاعل مشتقات الثيوسيميكاربازايد XIXa&b مع حمض الكلوروخليك ليعطى مشتقات الثيازوليدين XXIIIa&b. كما يشمل هذا البحث تحضير مشتق (4،3،1)-الأوكساديازول-2- ثيول XXIVمن تفاعل الهيدرازيد XIمع ثانى كبريتيد الكربون فى وجود هيدروكسيد البوتاسيوم. وقد تم تفاعل XXIV مع بعض هاليدات الألكيل أو الأريل ليعطى مركبات XVa-cوعندما تمت مفاعلة مركب XXIVتحت ظروف تفاعل مانيخ بتكثيفه مع الفورمالين وبعض الأمينات الثنائية المختلفة أعطت مشتقات مانيخ XVIa-e. هذا وقد تم التعرف على البنية الكيميائية للمركبات المشيدة عن طريق التحليل العنصرى الدقيق ودراسة أطياف الأشعة تحت الحمراء، وفى بعض الأحيان الرنين النووى المغناطيسى للبروتون وطيف الكتلة. وبالاضافة الى ماتقدم، فقد تتضمن البحث أيضا دراسة ميكروبيولوجية وذلك بعمل مسح مبدئى لبعض المركبات المختارة لتوضيح ما قد يكون لها من فاعلية ضد ميكروب السل.

الكلمات المفتاحيه

تشييد بعض المركبات الحلقية غير المتجانسة والتى تشبه فى تركيبها الكيميائى العقاقير المستخدمة فى علاج مرض الدرن