رواية 4-ميثيل سلفونيلفينيل مشتقات مضادات الالتهاب غير الستيرويدية مع تثبيط COX-2 التفضيلي
ملخص البحث
الهدف: كان هناك تطور تجاري هائل بعد إدخال COX-2 انتقائي
مثبطات. يتم بذل الجهود باستمرار لاكتشاف مثبطات COX-2 فعالة وآمنة. النتائج: سلسلة
من مشتقات 4-methylsulfonylphenyl تم تصميمها وتوليفها وفحصها للتثبيط التفضيلي
من COX-2 على الأشكال الإسوية COX-1 والنشاط المضاد للالتهابات في الجسم الحي باستخدام طريقة ذمة الفئران.
تم التحقيق الأكثر نشاطا من خلال المسؤولية ulcerogenic ورسو السفن الجزيئية. فيزيائية
تم حساب المعلمات لجميع المركبات توليفها حديثا. الاستنتاج: المركبات الجديدة
أظهرت COX-2 تفضيلية واضحة على تثبيط COX-1. مؤشرات انتقائية للمركبات 4 و 6 b و 6 e
كانت 124 و 131 و 119 على التوالي. بلغ مجمع 4 ٪ 71 في تثبيط مضاد للالتهابات في الجسم الحي. ال
أطعت المركبات "قاعدة ليبينسكي الخمسة".
الكلمات المفتاحيه
المضادة للالتهابات • انزيمات الأكسدة الحلقية • ميثيل سلفونيل فينيل