نظائر الإندوميتاسين المضادة للالتهابات الموهوبة بالنشاط التثبيطي COX-2 التفضيلي

ملخص البحث

النظير الإندوميثاسين المضاد للإلتهاب هبت مع مثبط COX-2 التفضيلي نشاط الهدف: قوة الاندوميتاسين التي لا يمكن إنكارها عانت دائما عقبات خطيرة مثل تلف المعدة. لم تتوقف المحاولات المستمرة لتطوير نظائر الإندوميتاسين القوية والآمنة. النتائج: هنا هي مشتقات الأندول الجديدة 4a-h و 5a – c ، والتي تم تصنيعها من خلال تفاعل فيشر indole ، تم تقييمها لكل من الأنشطة المضادة للالتهابات في الجسم الحي باستخدام طريقة الفئران وذمة الفئران في المختبر الأنشطة المثبطة للسيكلوأوكسيجيناز. ثم المسؤولية ulcerogenic ، المعلمات الفيزيائية والكيميائية تم إجراء النمذجة لرسو السفن الأكثر فعالية. الخلاصة: كانت النتائج واعدة تم الحصول عليها ، حيث كان المركب 4f أفضل عامل مضاد للالتهابات ومثبط COX-2 / COX-1 التفضيلي (90.5٪ تثبيط الوذمة ، المؤشر الانتقائي = 65.71 ، مؤشر القرحة = 7.3) ، إذا ما قورنت بالإندوميتاسين (86.7 ٪ تثبيط الوذمة ، مؤشر انتقائي = 0.079 ، مؤشر القرحة = 20.20)

الكلمات المفتاحيه

إندوميثاسين. الإندول. انزيمات الأكسدة الحلقية. المضادة للالتهابات. قرحة؛ انزيمات الأكسدة الحلقية. السيليكوكسيب. الجزيئية. لرسو السفن؛ ليبينسكي