"تصميم، وتشييد مركبات ايزواندولين هجينه جديده كمثبطات لانزيم كوكس-2: الأنشطة المضادة للالتهابات والمسكنات ودراسة الارساء "

ملخص البحث

تم تصميم مجموعة من مركبات الايزواندولين الهجينة الجديده تحوي اوكزيم، هيدرازون ، بيرازول ، شالكون أو امينوسالفونيل (9-14) فارماكوفور، وتم تمييزها بالبيانات الطيفية ونتائج التحليلات العنصريه. و تم تقييم جميع المركبات المشيده حديثًا كمثبطات لـكوكس-2 وكعوامل مضادة للالتهابات وكمسكنات. ستة مشتقات هجينة (10b, 10c, 11a, 11d, 13, 14) كانت مثبطات متوسطه لكوكس-2 (IC50 = 0,11 – 0,18 ميكرومولار) قريبة من سيليكوكسيب القياسي (IC50 = 0.09 ميكرومولار). أظهرت أكثر المركبات نشاطا في نشاط مضاد للالتهابات في الجسم الحي (نسبة تثبيط الوذمة = 41,7-50 ، 1 ساعة ، 40,7-67,4 ، 3 ساعات ، 20-46,7 ، 6 ساعة) أفضل من الدواء المرجعي ديكلوفيناك (٪ تثبيط الوذمة = 29,2 ، 1 ساعة ، 22,2 3 ساعات ؛ 20 ، 6 ساعات). أظهرت معظم المركبات نشاط كبير كمسكن طرفي و / أو مركزي. مثبط كوكس -2 الانتقائي المعتدل داي ميثوكسي شالكون 11d (SI = 103 ) عرض نشاط ممتاز مضاد للالتهاب (٪ تثبيط الوذمة = 45,8-59,3) وزيادة عتبة الألم الحراري (50-92,85٪) مقارنة بالبيروكسيكام (75٪). تم إنشاء دراسات الارساء الجزيئي.

الكلمات المفتاحيه