إن ثنائي هيدروكلوريد البيتاهستين ، وهو نظير الهيستامين المضاد للدوار المستخدم في علاج مرض مينير ، يخضع لعملية الآيض المباشر مكثف ويعاني من نصف عمر حيوي قصير. لقد كان الهدف من العمل الحالي هو تطوير وتقييم أقراص شدقية ملتصقة بالغشاء المخاطى ذات إنطلاق متحكم من ثنائي هيدروكلوريد البيتاهستين مع تدفق دوائى أحادي الاتجاه للتغلب على هذا العائق. وقد تم اعتماد طريقة الكبس المباشر لتحضير الأقراص باستخدام بوليمرات تلتصق بالغشاء المخاطى مثل صمغ الجوار ، هيدروكسي بروبيل ميثيل السليلوز K4M وصوديوم كاربوكسي ميثيل السليلوز ومزيجاتها. تم تغليف الأقراص من جميع الأسطح باستثناء سطح واحد بمحلول أسيتات السليلوز 5٪ (وزن/حجم) و 1٪ (وزن/حجم) ثنائي بوتيل الفثالات. تم اختبار معززات نفاذية مختلفة مثل 2٪ ديوكسي كولات الصوديوم ، 2٪ هيدرات كولات الصوديوم و 5٪ منثول. تم إجراء مؤشر الإنتفاخ ، وقت البقاء في الجسم الحي ، قوة الإلتصاق بالغشاء المخاطى ، إختبار زمن الإلتصاق بالغشاء المخاطي فى الجسم الحى ، إختبار الذوبان في المختبر والنفاذية خارج الجسم الحي. علاوة على ذلك ، تم إجراء دراسات التوافق والثبات المعجل لسواغ الدواء. وأخيرًا ، تمت مقارنة الإتاحة الحيوية للصيغة المثلى للأقراص الشدقية الملتصقة بالغشاء المخاطى لثنائي هيدروكلوريد البيتاهستين مع تلك الموجودة في أقرص بيتاسيرك (24 مجم) الذي يتم تناوله عن طريق الفم في ستة متطوعين أصحاء. أظهرت النتائج أن الصيغة إف 10 ، التي تحتوي على مزيج من 35٪ صمغ الجوار و 5٪ كربوكسي ميثيل سليلوز الصوديوم ، كان لها أطول وقت وقوة التصاق بالغشاء المخاطى للفم وأقل تهيج بالغشاء المخاطى للمتطوعين وأظهرت حركية إطلاق يتبع المعادلة الصفرية. وقد أظهرت هيدرات كولات الصوديوم تحسنًا كبيرًا في نفاذية ثنائي هيدروكلوريد البيتاهستين عبر الغشاء المخاطي الشدقى. كما أظهرت الصيغة المثلى لأقراص الشدق الملتصقة بالغشاء المخاطي لثنائي هيدروكلوريد البيتاهستين نسبة إتاحة حيوية نسبية بمقدار 177 ٪. الخلاصة أن أقراص الشدق الملتصقة بالغشاء المخاطى لثنائي هيدروكلوريد البيتاهستين تعتبر بديل واعد لتوصيله من خلال الغشاء المخاطر للفم.
جميع الحقوق محفوظة ©هبة محمود عبود عباس