“تصميم، وتشييد ، النشاط المسكن و المضاد للالتهابات لبيرازولونات جديده تمتلك امينوسالفونيل فارماكوفور كمثبطات لإنزيمات كوكس-2 / 5-لوكس : الدراسات التشريحية ودراسات الارساء”

ملخص البحث

تم تصميم و تشييد سلسلة من 4–اريل-هيدرازونوبيرازولون الجديده وتم تأكيد هياكلها بواسطة التحليلات الطيفية والعنصريه. تم تقييم جميع المركبات المشيده في تثبيط كوكس-2 و 5-لوكس في المختبر، و في الأنشطة المسكنة و المضادة للالتهابات في الجسم الحي . وجد ان المركبات 5d و 5f و 5i كانت أقوى مثبطات لكوكس-2 و 5-لوكس مع قيم متفوقة لمؤشر انتقائية كوكس-2 (SI = 5,29 – 5,69 ) بالرجوع إلى سيليكوكسيب القياسي (SI = 3,52 ). أربعة مركبات (5b و 5c و 5d و 5f ( أظهرت نشاطًا ممتازًا مضادًا للالتهاب (نسبة تثبيط الوذمة = 72,72 – 54,54٪) وقيم ED50 المثالية (= ED50 0,044 – 0,104 مللي مول / كجم) بالنسبة إلى سيليكوكسيب (ED50 = 0,032 مللي مول / كجم). لاستكشاف المركبات الأكثر نشاطا ، تم إجراء تأثير مقرح على المعدة بالمقارنة مع الإندوميتاسين و سيليكوكسيب بالإضافة إلى التحقيقات النسيجية. أظهر المركب 5f (UI = 2,33 ) صورة أفضل للمعدة من سيليكوكسيب (UI = 3,00) . أيضا ، 5f تسبب في زيادة عتبة الألم الحراري 50 ٪ قريبة من إشارة الاندوميتاسين المرجعي (53.13 ٪). أجريت دراسة إرساء لجميع المركبات المستهدفة في المواقع النشطة لكوكس-2 و 5-لوكس لتوضيح اسباب نشطاها المضاد للالتهابات.

الكلمات المفتاحيه