تشييد و تثبيط السيكلواوكسيجيناز وتقييم مضاد للالتهابات و المسئوليه القرحيه لمشتقات التري اريل بيرازولين الجديده كمثبطات انتقائيه للكوكس-2”

ملخص البحث

سلسله جديده من مشتقات التري اريل بيرازولين (8a–p) والتي تحتوي علي اكثر الفارماكوفورات اهميه للكوكس-2 (SO2CH3 و/او (SO2NH2 قد تم تشييدها بتفاعل مشتقات البروبين-1-اون (6a–h) مع مشتقات الفينيل هيدرازين هيدروكلورايد المختلفه (7a–b) في الايثانول المائي. تم تقييم نشاط جميع المركبات المحضره لتثبيط كوكس-1 / كوكس-2 في المختبروتشاطها كمضادات للالتهاب في الجسم الحي. جميع المركبات كانت اكثر انتقائيه للايزوزيم كوكس-2 اكثر من الايزوزيم كوكس-1 و اظهرت نشاطا جيدا كمضادات للالتهابات في الجسم الحي. اظهرت المركبات (8g, 8j و8o) أعلى نشاط مضادا للالتهابات وكانت أقل في المسئوليه القرحية (مؤشر القرحه = 6,85 , 7,7 , 5,92 بالترتيب) من الاندوميثازين (مؤشر القرحه = 12,3) ومشابهه للسيليكوكسيب ( مؤشر القرحه = 4,85 ) .

الكلمات المفتاحيه

المضادة للالتهابات Pyrazoline مثبطات Cyclooxygenase-2