تصميم ، تشييد و تقييم مشتقات الفثاليميد الجديدة كما في المختبر كمضاد للميكروبات ، مضاد للأكسده و كعوامل مضادة للالتهابات

ملخص البحث

ستة عشر مشتق جديد للفثالاميد تم تشييدهم و تقييمهم خارجيا لنشاطهم كمضادات للميكروبات ، و مضادات للأكسده و مضادات للألتهابات. كما تم تحديد السمية الخلوية لجميع المركبات المركبة في خطوط الخلايا السرطانية والخلايا البشرية الطبيعية. ولم يكن لأي من المشتقات المستهدفة أي نشاط سام للخلايا. (ZE)- 2-]4-(1-هيدرازونو-ايثيل)فينيل[ايزوايندولين-1و3-دايون (12) أظهرنشاطا ملحوظا كمضاد للميكروبات. و كان النشاط ضد باسيلاس سبتيليس 133٪، 106٪ و 88.8٪ بالمقارنة مع معيارالمضادات الحيوية الأمبيسلين، سيفوتاكسيم و جنتاميسين، على التوالي. كما أظهر المركب 12 أعلى نشاط له في البكتيريا السالبة للجرام مقابل سودوموناس ايريجينوزا حيث كانت النسبة المئوية للأنشطة 75٪ و 57.6٪ عند المقارنة بالتتابع مع المضادات الحيوية القياسية سيفوتاكسيم و جنتاميسين. ووجد أيضا أن المركبات 2- [4- (4-إيثيل-3-ميثيل -5-ثيوكسو-1،2،4-تريازوليدين-3-يل) فينيل إسويندولين-1،3-ديون (13b) و 2- [4- (3-ميثيل -5-ثيوكسو-4-فينيل-1،2،4-تريازوليدين-3-يل) فينيل] إسويندولين-1،3-ديون (13c) لها نشاط مضاد للأكسدة.4-(N-}1-]4-(1و3-دايوكسو-1و3-دايهيدرو-ايسوايندول-2-ويل)-فينيل[-ايثيليدين{-هيدرازونو)-بينزين سلفوناميد (17c) أظهر أعلى نسبة في المختبر كنشاط مضاد للالتهابات للمركبات المختبرة (انخفاض بنسبة 32٪). لتحديد آلية النشاط المضادة للالتهابات ل (17c)، أجريت دراسة الارساء الجزيئي على انزيم كوكس -2. وأظهرت النتائج أن (17c) كان له أعلى درجة من الطاقة (-17.89 كيلو كالوري / مول) من السيليكوكسيب (-17.27 كيلو كالوري / مول).

الكلمات المفتاحيه

تصميم و تشييد