البيانات الاساسيه
السيره الذاتيه
تصميم واكتشاف الدواء
عنوان رسالة الماجستير
نمذجة جزيئية وتشييد بعض مشتقات الاكريدين المستبدلة من المتوقع أن يكون لها فاعلية ضد السرطان
ملخص رسالة الماجستير
في ظل البحث عن مركبات جديدة ذات فاعلية بيولوجية ضد السرطان وفي ظل الفاعلية المعروفة لمركبات الاكريدين كان من الاهمية ان يتم تشييد واختبار الفاعلية البيولوجية ضد السرطان لمشتقات جديدة من الاكريدين.
تتناول هذه الرسالة الاجزاء الاتية:
1- المقدمة:
يتناول هذا الجزء ما جاء بالتراث عن المجموعات المختلفة لمضادات السرطان وكيفية عملها وكذلك فاعلية مشتقات الاكريدين ضد السرطان.
2- هدف البحث:
يتناول هذا الجزء الهدف والغرض ودراسة النمزجة الجزيئية التي تم من خلالها تصميم هذه المركبات الجديدة.
3- المناقشة:
أما هذا الجزء فيستعرض مناقشة الطرق والتجارب العملية التى استخدمت لبناء وتشييد المركبات. كما جاء فى المخططات (4,3,2,1) التى تشرح الخطوات التى اتبعت فى تحضير هذه المركبات الجديدة.
4- الجزء العملى:
يشمل هذا الجزء الطرق العملية التى استخدمت لبناء وتشييد المركبات المعروفة والجديدة٬ كما يشتمل على المعلومات الفيزيائية وتحاليل الطيف والكتلة وتحاليل العناصر لكل مركب.
تم في هذا البحث تشييد 13 مركبات معروفة و8 مركب وسيط جديد و40 مركب نهائى جديد من خلال 4 سلاسل جديدة مشتقة من نواة الاكريدين كمركبات محتمل أن يكون لها فاعلية ضد السرطان.
عنوان رسالة الدكتوراه
تصميم وتشييد مستبدلات حلقية غير متجانسة لعلاج الاستخدام السيىء للمنبهات النفسية
ملخص رسالة الدكتوراه
في ظل البحث عن مركبات جديدة ذات فاعلية بيولوجية لعلاج الاستخدام السيئ وادمان المنبهات النفسية كان من الاهمية ان يتم تشييد واختبار الفاعلية البيولوجية لعدد من المشتقات الجديدة من البيبرازين مع حلقات البنزوثيازولون والبنزوأاوكسازونون من خلال غلق مستقبلات السيجما.
تتناول هذه الرسالة الاجزاء الاتية:
المقدمة:
تتكون المقدمة من ثلاث فصول حيث يتناول الفصل الاول المسح المرجعي وما جاء بالتراث عن مستقبلات السيجما وانواعها واماكن تواجدها داخل الجسم وكيفية عملها والمركبات التي لها فاعلية لغلق هذه المستقبلات. كما تناول الفصل الثاني من الرسالة العلاقة الوطيدة بين مستقبلات السيجما وعلاج الاستخدام السيئ وادمان المنبهات النفسية خاصة الكوكايين والميثامفيتامين واستعراض لبعض ما جاء بالتراث من مركبات لها فاعلية بيولوجية لعلاج الاستخدام السيئ للكوكايين. أما الفصل الثالث فقد تضمن مسح مرجعي شامل للطرق والاليات الحديثة المستخدمة لتحسين وزيادة الثبات الايضي المركبات والادوية داخل الجسم لزيادة فترة نصف العمر لها مع الاستعانة بكثير من الامثلة لتوضيح هذه الطرق.
الهدف من البحث:
يتناول هذا الجزء الهدف والغرض والأسس العلمية التي تم الاعتماد عليها في تصميم المركبات الجديدة عن طريق محاكاة وتطوير لبعض المركبات الذكورة في التراث المعروف لها فاعلية بيولوجية كبيرة لعلاج الاستخدام السيئ وادمان المنبهات النفسية وذلك باستخدام النمزجة الجزيئية في تصميم هذه المركبات.
مناقشة الجزء العملي:
أما هذا الجزء فيستعرض مناقشة الطرق والتجارب العملية التى استخدمت لبناء وتشييد المركبات الوسطية والجديدة. كما جاء فى المخططات (1-13) التى تشرح الخطوات التفصيلية التى اتبعت فى تحضير هذه المركبات الجديدة.
اختبار الفاعلية البيولوجية ومناقشة النتائج:
تم اختبار فاعلية 29 مركب لغلق مستقبلات السيجما بنوعيها سيجما-1 وسيجما-2 ٬ كما تم عمل دراسة لاختبار مدي الثبات الأيضي لبعض المركبات الجديدة وقياس فترة نصف العمر لهم. وقد تم اختيار AZ-66 وعمل دراسة بيولوجية موسعة علي 64 هدف اخر كما تم اختبار فاعليته ضد ادمان الكوكايين وتم شرح ومناقشة النتائج الخاصة بكل مركب وعرض الرسومات البيانية.
دراسة الخوص الطبيعة والكيميائية:
تم في هذا الجزء حساب الخوص الطبيعية والكيميائية للمركب الفعالAZ-66 باستخدام بعض برامج الكمبيوتر الحديثة وقد بينت النتائج صلاحية هذا المركب ليكون عقار جديد.
3D QSAR
تم في هذا الجزء دراسة العلاقة الكمية ثلاثية الابعاد بين التركيب البنائي والفاعلية البيولوجية لعدد 156 مركب معروف ذات فاعلية بيولوجية متفاوتة لغلق مستقبلات السيجما باستخدام برنامج نمزجة جزيئية متطورة وذلك لتحديد الصفات البنائية اللازم توافرها في اي مركب يمكن ان يكون له فاعلية بيولوجية علي مستقبلات السيجما.
الجزء العملى:
يشمل هذا الجزء علي عرض تفصيلي لكل الطرق العملية التى استخدمت لبناء وتشييد المركبات المعروفة والجديدة٬ كما يتضمن عرضا لظروف التفاعل وطرق فصل المركبات والمعلومات الفيزيائية وتحاليل الطيف والكتلة والتحاليل الدقيقة للعناصر والرنين النووي المغناطيسي لكل مركب كما اشتمل أيضا علي التجارب العملية المستخدمة لعمل الدراسات البيولوجية الموجودة في هذا البحث.