البيانات الاساسيه
السيره الذاتيه
amira Kamal Mahmoud Ahmed Name:
Beni-Suef Place of birth:
21-8-1990 Date of birth:
Egyptian Nationality :
Arabic-English Language :
Pharmaceutical Science General
specialization:
Pharmaceutical Organic Chemistry Accurate specialization:
mrmr_890@yahoo.com E-mail:
____________ Personal account:
عنوان رسالة الماجستير
تشييد مشتقات بيرازولوبيريميدين الجديده والمتوقع ان يكون لها فاعليه بيولوجيه
ملخص رسالة الماجستير
تتضمن الرساله اربعة اجزاء:
- الجزء الاول: هو عباره عن مقدمه تحتوي علي عرض مختصر للطرق المختلفه لتشييد مركبات محتويه علي بيرازولو[3,4-d]بيريميدين وكذلك فاعليتها كمضادات للالتهابات.
- الجزء الثاني: ويتناول الهدف من البحث وعرض المخططات التي توضح الطرق العلميه المختلفه للوصول الي مركبات بيرازولو[3,4-d] بيريميدين الجديده المراد تحضيرها.
- الجزء الثالث: يوضح المناقشه النظريه للجزء العلمي لتحضير مركبات البيرازول الاوليه IIa&b من خلال تفاعل المركب I مع الفينيل هيدرازين والفينيل هيدرازين المستبدل بالميثيل سلفونيل. تم تكوين حلقة البيرازولوبيريميدين من تفاعل اي من المركبين IIa&bمع حمض الفورميك لتكوين IIIa&b او من تفاعل اي من المركبين IIa&b مع الفورماميد لتكوين المركبين IVa&b ومن ثم تم اخضاع مركبي البيرازولوبيريميدينون IIIa&b للهلجنه بالكلور للحصول علي المركبين .Va&b تفاعل Va&b مع الجليسين ايثيل استر هييدروكلوريد اعطي البيرازولو بيرميدين VIa&b والتي بها مجموعة استرعلي الكربون رقم 4 ومنها تم التحلل بالهيدرازين للحصول علي الهيدرازيد .VIIa&b
كذلك تم الحصول علي المركبات VIIIa-f, IXa&b, Xa-f, XIa&bو XIIa&b من تفاعل كل من مركبين الهيدرازيد VIIa&b مع الالدهيدات الاروماتيه المختلفه، الايثيل ايزوثيوسينات، مشتقات الفينيل ايزوثيوسينات المختلفه، الايثيل اسيتواسيتيت والكربون داي سلفيد، بالترتيب.
من ناحيه اخري تم تحضير مركبات تحتوي علي استبدالات مختلفه علي النيتروجين رقم 5 من حلقة البيرازولو بيرميدين وذلك من خلال تفاعل المركب الاولي IIbمع الايثيل ايزوثيوسينات و مشتقات الفينيل ايزوثيوسينات المختلفه لتكوين المركبات .XIIIa-d ادخال مجموعة الايثيل علي XIIIaباستخدام الايثيل ايوديد اعطي .XIV تسخين المركب IIb مع التراي ايثيل اورثوفورميت او التراي ايثيل اورثواسيتيت اعطي المركبينXVa&b ، بالترتيب. عند تفاعل اي من XVa&b مع الهيدروكسيل امين هيدروكلوريد، الهيدرازين ومشتقات الفينيل هيدرازين هيدروكلوريد اعطي كل من المركبات XVIa&b, XVIIa&b XVIIIa&b و XIX، بالترتيب. بالاضافه الي ذلك تفاعل المركب XVIIa مع كل من ايثوكسي ميثيلين مالونونيتريل، ايثوكسي ايثيليدين مالونونيتريل، ايثيل ايثوكسي ميثيلين ثيانواسيتيت او ايثيل ايثوكسي ايثيليدين ثيانواسيتيت اعطي مركبات الترايزبين XXa-d, بالتتابع. كذلك تم الحصول علي المركبات XXIa-c, XXII و XXIII من تفاعل XVIIa مع كل من الألدهيدات الاروماتيه المختلفه، الأيثيل ايزوثيوسينات، الكربون داي سلفيد اومشتقات الفينيل ايزوثيوسينات، بالترتيب.
وقد تم تدعيم اثبات المركبات المشيده عن طريق التحليل الدقي للعناصر واستعمال اطياف الاشعه تحت الحمراء والرنين النووي المغناطيسي مطياف الكتله. بالاضافه الي ذلك، تم شرح وصفا موجزا عن دراسة الارساء الجزيئي للشكل المتحد ومناقشه نظريه للفاعليه البيولوجيه لهذه المركبات كمضادات للاتهابات بجانب دراسه تشريحيه لانسجة معده الفئران الخاضعه للتجربه لمعرفة مدي تاثير المركبات الفعاله علي المعده.
- الجزء الرابع: يحتوي علي الاجزاء العمليه التي اتبعت لتشييد المركبات والطرق المفصله لتحضير المركبات الاوليه I – IVa&b والمركبات الوسيطه Va&b, VIa&b, VIIa&b, XVa&b و XVIIa&b ومركبات البيرازولوبيريميدين الجديده المنشوده ,XIa&b, Xa-f, IXa&b, VIIIa-f XIIa&b ,XIV ,XIIIa-d ,XVIa&b ,XVIIIa&b XIX, XXa-d, ,XXIa-c XXIIو .XXIII بالاضافه الي الخواص الفيزيائيه والنتائج المفصله للتحليل العنصري للمركبات. كما انه تم القاء الضوء علي نشاط المركبات الجديده كمضادات للاتهابات مقارنة بالسليكوكسيب والاندوميثاثين كمرجع لمضادات الالتهاب وتم توضيح الطرق المتبعه في تعيين الفاعليه البيولوجيه والخطوات الازمه لاجراء الارساء الجزيزئي والدراسه التشريحيه لانسجة المعده للمركبات الاكثر فاعليه. وقد اوضحت النتائج ان المركب VIIIc اعطي نسبة فاعليه 96 % و (S.I. = 94.45)وله نفس التاثير الامن علي المعده مثل السليكوكسيب.
عنوان رسالة الدكتوراه
ملخص رسالة الدكتوراه